肽的重要性在於調節體內各個系統和細胞的生理功能，激活體內有關酶系，促進中間代謝膜的通透性，或通過控制DNA轉錄或影響特異的蛋白合成，最終產生特定的生理效應。肽可以合成細胞，並調節細胞的功能活動。

在人體中，肽作為神經遞質，傳遞信息，間接刺激腸道受體激素或酶的分泌而發揮生理作用：作為運輸工具，將各種營養物質與維生素、生物素、鈣及微量元素輸送到人體各細胞、器官和組織;作為生理調節物，全面調節人體生理功能，增強和發揮人體生理活性。

當機體代謝和外界刺激產生過多自由基時，自由基會提供生物膜，破壞生命大分子，促進機體衰老，並誘發腫瘤和動脈硬化的產生。而肽能消除自由基，起保護細胞分子的作用，如心房肽，它起利尿和促尿排泄的功能;四肽胃泌素能強烈促進胃酸的分泌，對胃粘膜有營養和增殖作用等。